Wat doen tryptamines

Waarschijnlijk ben je bekend met de tryptamines LSD en ‘paddo's’, ook al heb je het woord nog nooit eerder gehoord. Als er wordt gevraagd wat tryptamine doet, denkt je waarschijnlijk dat je alle antwoorden hebt. Ja, het overheersende effect van blootstelling aan tryptamine is hallucinaties. Het gebruik van tryptamine is echter talrijk en gevarieerd, en omvat alles van het ongeoorloofde recreatieve gebruik dat in de populaire cultuur wordt verheerlijkt tot nieuwe, innovatieve psychologische en medicinale behandelingen. Een ander belangrijk aspect van tryptamines is dat ze zowel klinisch als medisch belangrijke doeleinden dienen als neurotransmitters, neuromodulatoren, vasoconstrictoren en vasodilatoren.

tryptamines


 

De biomedische betekenis van tryptamine

Tryptaminen worden over de hele wereld gevonden en er zijn natuurlijke en synthetische varianten van. Sommige natuurlijke bronnen komen in grotere hoeveelheden voor dan andere, maar de meeste geneesmiddelen in de categorie tryptamine worden in een laboratoriumomgeving geproduceerd. Bij synthetische productie wordt tryptamine gevormd door de decarboxylering van L-tryptofaan.

Dus, wat zijn tryptamine nu precies? Een tryptamine is een monoamine-alkaloïde met daarin een indoolringstructuur. De indoolring wordt beschouwd als de onmisbare kern van complexe natuurlijke producten vanwege zijn belangrijke rol in nieuw ontdekte geneesmiddelen. Klassen van natuurlijke, synthetische of semi-synthetische drugs zijn gebaseerd op de onderliggende structuur van Tryptamine. Het onderstaand tabel bevat enkele tryptaminen, samen met hun biomedische betekenis.

Naam

Biomedische betekenis

DMT (N, N-dimethyltryptamine)

Ook bekend als de "wijnstok van de zielen", is het een sterke psychedelische verbinding

Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT)

CNS-neurotransmitter en signaalhormonen

Sumatriptan

Migraine behandeling

α-methyltryptamine (V)

Antidepressivum, stimulerend middel, psychedelisch medicijn, MAOI remmer en meer

55-CT (5-Carboxamidotryptamine)

Vasoconstrictie en Vasodilatatie effect

Ondansetron (VII)

Onderdrukt misselijkheid en braken door chemotherapie bij kanker en radiotherapie

Alosetron

Behandeld IBS

Tryptamine derivative of securinine (TPS)

Vertoont cytoprotectieve en antioxiderende werking

Psilocin (4-hydroxy-N,N-dimethyltryptamine)

Veroorzaakt psychotrope effecten die veranderingen in gedrag en perceptie veroorzaken

Psilocybin (4-phosphoryloxy-N, N-dimethyltryptamine)

Veroorzaakt psychotrope effecten die veranderingen in gedrag en perceptie veroorzaken

Tryptamine based sulfonamide-compound

Heeft antimicrobiële en antibacteriële middelen

Phosphorylated derivative of tryptamine

Heeft antioxiderende eigenschappen

N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-4-fluorobenzenesulfonamide

Heeft schimmelwerende eigenschappen

 


 

Neurotransmitter of Neuromodulator?

Neurotransmitter

Tryptamines hebben vitale functies bij centrale neurotransmissie. Het aantonen van specifieke receptoren voor tryptamine in het centrale zenuwstelsel (CZS) wijst sterk op een neurotransmitterrol. Er kan echter een overtuigend wetenschappelijk argument worden aangevoerd voor het doel ervan als modificator van centrale serotoninereceptorsystemen.

Er zijn een aantal van nature verkregen tryptamines, waarvan de belangrijkste serotonine is. Serotoninereceptoren (5H-T) worden bij alle dieren aangetroffen. Het is van vitaal belang als het om mensen gaat, omdat het werkt als een neurotransmitter die de serotonerge activiteit van het menselijk brein verhoogt.

Houd rekening met het volgende om aan te nemen dat tryptamines ook neuromodulatoren zijn: serotoninereceptoren moduleren de afgifte van kritische signaalhormonen die betrokken zijn bij de harmonisatie en regulering van cognitie, geheugen, gedrag en temperatuurregulatie.

 


 

Therapieën met synthetische tryptamine

therapy

Synthetische derivaten van tryptamine kunnen helpen bij tal van psychische stoornissen en cognitieve problemen. Zo functioneert α-methyltryptamine, een psychedelisch middel uit de tryptofaanklasse, als een antidepressivum, stimulerend middel en monoamineoxidaseremmer (MAOI). Tryptamine heeft ook aanzienlijke ontstekingsremmende, antioxiderende, schimmelwerende en antibacteriële werking. In verband daarmee gaf een studie van de Russische Academie van Wetenschappen aan dat van securinine afgeleide tryptamine een antioxiderende en chelerende werking heeft die de aanvalsactiviteit bij experimentele epilepsiepatiënten stopte. De bevindingen zijn veelbelovend voor de ontwikkeling van nieuwe soorten neuroprotectieve, anticonvulsieve geneesmiddelen.

Natuurlijke melatonine is een hormoon dat wordt geproduceerd door de pijnappelklier van de hersenen en dat na de tienerjaren afneemt, wat bij veel volwassenen tot slapeloosheid leidt. Een van de meest voorkomende behandelingen met tryptamine is het gebruik van synthetisch geproduceerde melatonine voor slapeloosheid. Andere behandelingen met synthetische tryptamines zijn onder meer sumatriptan voor migraine, ondansetron voor het verlichten van misselijkheid en braken veroorzaakt door bepaalde kankerbehandelingen en alosetron voor het prikkelbare darm syndroom (IBS).

 

Prestaties als vasodilatatie en vasoconstrictie

Studies tonen aan dat bepaalde tryptamines zichzelf presenteren als zowel een vasodilatator als een vasoconstrictor. Vasodilatatoren zijn belangrijk bij medisch en klinisch gebruik omdat ze worden gebruikt om aandoeningen als hypertensie, congestief hartfalen en erectiestoornissen te behandelen. Door het gebruik van Vasodilatatoren een lagere bloeddruk te behouden, wordt de kans op het ontstaan ​​van andere hartproblemen verkleind

Vasoconstrictoren zijn ook belangrijk voor medische behandelingen. Voorbeelden zijn antihistaminica, stimulerende middelen en amfetaminen. Medicinaal gebruik voor vasoconstrictoren omvat het gebruik ervan als lokale decongestiva en de behandeling van hypotensie. Ze worden ook klinisch gebruikt om de lokale bloedstroom te verminderen en de bloeddruk te verhogen. Vasoconstrictoren worden gecombineerd met lokale anesthetica om de duur van lokale anesthesie te verlengen door de bloedvaten te vernauwen. De voordelen van deze methode zijn dat het lokale anestheticum veilig wordt geconcentreerd tijdens de langere periode en het risico op bloeding wordt verminderd.

 


 

Overzicht van mechanismen achter de dubbele functies

Onderzoekers van de University of Engineering and Information Technology bespraken de mechanismen achter hoe bepaalde tryptamines zowel als vasoconstrictoren als vasodilatoren werken. Ze presenteerden hun bevindingen in de review, Biomedical Significance of Tryptamine in the Journal of Pharmacovigilance. De auteurs gaven ook aan dat bepaalde medicijnen de effecten tijdens het onderzoek teniet zouden kunnen doen.

De auteurs zeiden dat,

 

“Tryptamine, een spoor indirect sympathicomimetisch amine en een subtype van vasculaire 5-HT-achtige receptoren zijn niet consistent verspreid over [het] cardiovasculaire systeem. Door vasoconstrictie verhoogt tryptamine de bloeddruk door noradrenaline-afscheiding uit sympathische neuronen. "

 

Bovendien zeiden de auteurs dat tests hebben aangetoond dat tryptamine correleert met 5-HT-receptoren vanwege de structurele gelijkenis en vasoconstrictieve reacties produceert, waaronder een vernauwing van de aorta. De tryptofaan sumatriptan lokte een vasoconstrictieve reactie uit. Maar de respons was beperkt tot bepaalde bloedvaten en beperkt tot de cerebrale vaatbedden. Studies hebben ook aangetoond dat de vasoconstrictieve respons kan worden beëindigd door de volgende twee antagonisten te gebruiken die zich richten op het serotoninesysteem: het antipsychoticum ritanserine en het antihypertensivum ketanserine. 

Studies tonen aan dat de tryptamine-analoog 5-CT (5-carboxamidotryptamine) tijdens de studie een sterk vaatverwijdend effect had op de vasculaire gladde spieren. In bepaalde andere vaatbedden veroorzaakte 5-CT echter vasoconstrictieve reacties. In verschillende vasculaire gebieden van proefdieren tussenbeide de celoppervlakreceptoren 5-HT7 gevallen van vasodilatatie.

Een duidelijke vaatverwijdende respons werd aangegeven wanneer "tryptamine werd getest in aanwezigheid van ritanserine in mesenteriale vaatbedden" nadat een verhoging van de perfusiedruk werd uitgeoefend door infusie van fenylefrine. Sporenaminen β-fenylethylamine en tyramine vertoonden vasodilaterende reacties onder perfusiedruk vergelijkbaar met tryptamine vanwege de activering van met sporenamine geassocieerde receptoren. Dit effect wordt gestopt "door de werking van L-NAME (NG-nitro-L-arginine methylester)", zeggen de onderzoekers.